2010年中药学考前辅导：软膏基质对药物透皮吸收的影响

2010年中药学考前辅导：软膏基质对药物透皮吸收的影响 #

　　软膏基质对药物透皮吸收的影响：由于皮肤具有类脂膜的性质，软膏中药物的释放、吸收，除与药物的溶解性和油水分配系数有关外，软膏基质对其亦有一定影响。一般来说，基质中药物透皮吸收的强弱顺序是：O／W型>W／O型>油脂性基质。目前所用的一些水溶性基质中药物的释放虽然快，但对药物的穿透作用影响不大。基质对药物透皮吸收影响主要表现在：

　　1.基质对药物的亲和力

　　基质对药物的亲和力不应太大，否则会明显影响药物的释放，从而影响透皮吸收。

　　2.基质的pH值考试大论坛 #

　　当基质的pH值小于酸性药物的pKa值或大于碱性药物的pKa时，这时药物的分子形式将显著增加，因而有利于药物透皮吸收。

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　　3.基质对皮肤的水合作用 #

　　皮肤外层角蛋白或其降解产物具有与水结合的能力，称为水合作用。由于水合作用能引起角质层肿胀疏松，减低组织的致密性，形成孔隙，促进了药物在角质层的扩散，增加了透皮吸收。当角质层中含水量由10％增加到50％以上时，渗透性可增加4-5倍。一般来说，水合作用的强弱顺序为油脂性基质>W／O型>O／W型>水溶性基质。

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　　4.基质中可加入透皮吸收促进剂

　　如表面活性剂、二甲基亚砜、月桂氮卓酮（简称氮酮azone）等。