（知识点）化学实验基本知识：增加药物溶解度

提高抗生素溶化度1、药物的分子结构2、溶剂：与抗生素应当符合相同相溶原理丙酮有极性丙酮、半极性丙酮、非极性丙酮。3、温度：除Ca(OH)2、MC等多数抗生素体温，溶化度4、粒子大小：＜1um可大大减少溶化度虽然应＞0.01um，否则电势的变化对溶化度的影响会更大。5、晶型：不同的晶型溶化度不同。如石墨与金钢石影响抗生素溶化度的诱因6、药物在结晶过程中，因丙酮分子加入而使结晶的晶胞发生改变而得到的结晶。溶化度：水化物＜无水物＜有机丙酮化物7、pH值：酸性弱碱成盐，溶化度减小8、同离子效应：使抗生素的溶化度增加。影响抗生素溶化度的诱因按介电常数大小分为极性丙酮、半极性丙酮和非极性丙酮1.极性丙酮的品种及特征丙酮品种主要特点应用及留意事项

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水可与醇类、甘油、丙二醇等以任意比列混和，并能溶化大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有机物。最常用。易水解、霉变，不宜久贮。应留意抗生素的稳定性及配伍禁忌。丙二醇味甜。能与丙酮、丙二醇、水以任意比列混和，对甲苯、鞣质和硫酸的溶化度比水大。对脸部有美白、滋润、延长药效等作用。含水10％则无剌激性，且可改善抗生素的剌激性；30％以上可防腐。可供涂擦，但常适于外用液体剂型。二苯基亚砜（DMSO）无色澄澈液体，具莴苣气味。能与水、乙醇、丙二醇等以任意比列混和。溶化范围广，有万能丙酮之称。可促使抗生素在脸部上的渗透。主要适于脸部科药剂增加药物溶解度的方法，但对脸部有轻微剌激性。怀孕禁用。

液体药剂常用丙酮2.半极性丙酮的品种及特征丙酮品种主要特点应用及留意事项甲烷可与水、甘油、丙二醇以任意比列混和，可溶化大部份有机抗生素和玄参中的有效成份。20％以上具备防腐作用，40％以上能抑止那些抗生素的酯化。为常用乙腈。原本具备一定毒理作用，与水混和时可形成热效应和容积效应。丙硫醇药用为1，2-丙醇，性质同丙二醇相同，但酸度小。可与水、乙醇、甘油以任意比列混和，能溶化许多有机抗生素，同时可抑止那些抗生素的酯化。外敷及肌内肌注服药的丙酮。因寒凉味及售价较贵，服用应用遭到一定限制。聚乙二醇常用低聚合度的～600等。可与水、乙醇等以任意比列混和，并能溶化许多水溶性无机盐及水不可溶抗生素。对易水解的抗生素具备一定的稳定作用，兼顾美白作用。常适于外用液体剂型，如搽剂等。 #

液体药剂常用丙酮3.非极性丙酮的品种及特征丙酮品种主要特点应用及留意事项脂肪油为常用非极性丙酮，如大豆油、麻油、豆油等动物油。能溶化固丙酮类固醇、油胺类维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芬芳族抗生素。多适于外用液体剂型，如乳膏、搽剂等。易氧化、酸败。液状石蜡饱和醇类缩聚物，物理性质稳定，分为轻质（0.828～0.860g/ml）与重质（0.860～0.960g/ml）两种。轻质液状石蜡多适于外用液体剂型，重质液状石蜡多适于凝胶剂及糊剂中。乙酸甲酯无色微臭油状液体，可溶化挥发油、甾体抗生素及其他油胺类抗生素，具备挥发性和易燃性。常作为搽剂的丙酮。在空气中易氧化，需加入抗氧剂。前胡酸异丙醇性质稳定、不变质、不易氧化和酯化用作外用抗生素的丙酮

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液体药剂常用丙酮1．增溶2．助溶3．成盐4．潜溶5．微粉6．包合：β-CD7．改变部份物理结构提高抗生素溶化度的方式8．制成固体分散体降低抗生素溶化度的方式—增丙酮表面活性剂的应用中早已讲过。提高抗生素溶化度的方式—助丙酮难胺类抗生素加入第三种物质时互相作用产生了可溶的分子复合物、分子缔合物或复盐而降低抗生素溶化度的现象称助溶第三种物质称助丙酮。奶茶因＋苯甲碘化钾＝苯甲碘化钾奶茶因溶化度由1:50减小到1:1.2香豆素＋乙二胺＝氨香豆素，溶化度由1:120减小到1:5I２＋KI＝KI3溶化度由1:2950减小到1:50增溶与助溶的模式的不同点：增溶助溶物质表面活性剂第三种物质成因表面活性剂产生胶团，难胺类抗生素以不同的形式与胶团相结合而被增溶。抗生素与助丙酮产生了可溶硫化物、复合物、缔合物。提高抗生素溶化度的方式—助丙酮提高抗生素溶化度的方式—制成盐抗生素分子中若富含碱性或酸性官能团增加药物溶解度的方法，则可用碱或酸与其成盐，使成为离子型极性缩聚物而增溶。如：生物碱＋酸＝盐提高抗生素溶化度的方式—改变部份物理结构将亲水侧链引进难胺类抗生素分子中可降低在水底的溶化度。如：引进-SO3Na硫黄在水底微溶（1：800），但制成硫黄磺酸钠后，则易溶于水，且毒性低提高抗生素溶化度的方式——潜丙酮选用混和丙酮，以改变丙酮的极性，使难胺类的抗生素得以溶化甲烷或丙二醇与水的混和丙酮提高抗生素溶化度的方式—微粉化通过胶体磨、流能磨等超微撕碎设备，得到微粉，可以大大减少抗生素的溶化度。提高抗生素溶化度的方式—固体分散体将难胺类抗生素以分子、胶态或微晶状态高度分散在另一固体载体中所产生的分散体，相当于将抗生素微粉化，故也可大大减少抗生素的溶化度。诸如，滴丸提高抗生素溶化度的方式—环醇类包和抗生素被环醇类包和，环醇类是可溶性的，故抗生素也被溶化。增溶与助溶的模式的不同点增溶助溶物质表面活性剂第三种物质成因表面活性剂产生胶团，难胺类抗生素以不同的形式与胶团相结合而被增溶。抗生素与助丙酮产生了可溶硫化物、复合物、缔合物。探讨题 #