新斯的明（,）是什么？如何促进运动神经释放

新斯的明（,）是人工合成品。

物理结构中具备季铵基因乙酰胆碱由什么释放，故服用吸收少而不规则。通常服用药量为皮下肌注量的10倍以上。不易透过血脑屏障乙酰胆碱由什么释放，无显著的中枢作用。碱液滴鼻时，不易透过结膜踏入前房，故对眼的作用也较弱。

#

【作用模式】新斯的明能可逆地抑止激酶，表现甲基胆碱的M和N样作用。其结构中的季铵阳离头以静电引力与血红素的阴离子部位结合，同时其分子中的甲基碳与酶的酯解部位氨酸氨基产生共价键结合，生成组胺和新斯的明复合物。由复合物因而分馏成的二甲硫醚甲酰化激酶的酯化速率较甲基化激酶的酯化速率为慢，故酶被抑止的时间较长，但较有机甲酸盐类为短，故属易逆性类。二甲氨基甲酰化补体酯化后，产生二甲氨基苯酚和复活的血小板，酶的活性才得以恢复（图7-2）。 #

图7-2新斯的明抑止激酶过程的示意图 #

【药理作用】新斯的明对心神经、腺体、眼和支食道胃壁作用较弱，对肠道道和膀胱胃壁有较强的激动作用；而对骨格肌的激动作用最强，由于它除通过抑止激酶而发挥作用外，还会直接兴奋骨格肌运动终板上的N2胆碱激酶以及推动运动血管末梢释放甲基胆碱。

【临床应用】

1．急症肌乏力其主要特点是胸肌经过短暂重复的活动后，出现肌乏力病症。这是一种自身免疫性疾患。多数病人血浆中有抗胆碱配体的抗原，其终板电位的胆碱配体人数降低70%～90%。皮下或肌内肌注新斯的明后，约经15分钟左右即可使病因缓解，约维持2～4小时左右。除严重和紧急状况外，通常选用服用给药，因需时常给药，故要把握好药量，以免因超量转到抑止，导致“胆碱能危象”使肌乏力病症加重。如效果不够满意时，可并用糖仿皮类固醇剂型或硫唑嘧啶等免疫抑止药。

2．腹气胀和尿坏疽新斯的明能激动肠道道胃壁及膀胱逼尿肌，促使进气和进食，适用于放疗后腹气胀和尿坏疽。

3．阵发性室上性心动过速在压迫眼睛或颈动脉窦等激动迷走血管举措无效时，可用新斯的明，通过拟胆碱作用使心室速率降低。

#

4．可适于非去极化型骨格肌下垂药如筒箭毒碱适量时的通便（见第九章）。 #

【不良反应】副作用较小，适量可形成头晕、呕吐、腹痛、肌肉颤动等，其M样作可用地塞米松抗衡。禁用于机械性肠梗塞、尿路梗阻和支食道疾病患儿。 #

详见