（知识点）药理学中重要名词解释

毒理学中重要名词解释抗生素效应动力学:又称药效学,研究抗生素对机体的作用及作用模式。抗生素代谢动力学又称药动学,研究抗生素在机体的影响下所发生的变化及其规律。吸收:指抗生素从给药部位经过细胞组成的膜屏障踏入尿液循环的过程。pKa值:电离常数的负对数值,弱酸性或酸性性抗生素在碱液中50%离子化时的pH值。离子障:非离子型抗生素可以自由穿透细胞膜,而离子型抗生素被限制在细胞膜的外侧,不易穿过细胞膜,这些现象称为离子障。首关清除:抗生素服用吸收后药效学的名词解释,通过门静脉踏入脑部发生转换,使踏入体循环量降低,称为首关去除。分布:抗生素吸收后,通过循环向背部组织输送的过程。时效曲线:用曲线表示抗生素效应随时间变化的过程。血清半衰期:血药含量升高一半的时间(t1/2)。生物运用度:--指经过胰脏首关去除后,被吸收踏入体循环的相对量和速率,F=A/D,D表示给药剂量,A表示踏入体循环的剂量。绝对口服生物运用度:神经外给药的AUC与静脉肌注后的AUC之比。相对服用生物运用度:抗生素制剂不同,其吸产率不同,F=试药AUC/标准药AUC,可作为评选抗生素剂型的品质指标。零级清除动力学:当体内抗生素过多时,机体以其最大能力清除抗生素,去除速率与C0无关,故以恒速进行(俗称定量清除);血清半衰期不是固定不变的,当血药含量升高至最大清除能力以下时,则按一级动力学清除。

一级清除动力学:抗生素以恒比清除,单位时间内实际清除的剂量随时间递减,抗生素半衰期与抗生素含量高低无关,是恒定值,一次给药后,经过5个t1/2体内抗生素已基本清除,每隔1个t1/2给药一次,5个t1/2后可达稳态。稳态血浓:每隔1个t1/2给药一次,药量相等,则经过5个t1/2后药效学的名词解释,去除的剂量与步入体内的剂量相等,即为稳态。血清消除率:单位时间内若干体积血清中的抗生素被机体消除,单位为L/h,为肝、肾等脏器的抗生素清除率的总和,CL=RE(清除速度)/Cp(当初的血清抗生素含量)。表观分布体积(Vd):静脉肌注一定量的抗生素,待分布平衡后,按测得的血清含量估算该药应占有的血清体积。抗生素作用:指抗生素与机体细胞间的初始反应;是成因,是分子反应模式,有其特异性。毒理效应:是抗生素作用的结果,机体反应的表现。不良反应:不符合服药目的并给病人带给不适和悲哀的反应。药源性疾患:由抗生素导致的、较严重的、较难恢复的不良反应。副反应:在治愈药量下发生,不符合服药目的的其他效应。后遗效应:指停药后血药含量已降至阈含量以下时仅存的毒理效应。停药反应:因为忽然停药引发原有哮喘的减缓(又称为回跃反应)。 #

毒性反应:指抗生素药量过大或耗损过多而发生的害处性反应。药量-效应关系:指毒理效应与药量在一定含量内成比列。量效曲线:以效应为纵座标,抗生素含量为横座标画图,得直方双曲线。可将抗生素含量改用对数值画图,呈典型对称S型曲线,即为量效曲线。最小有效量:刚能造成效应的阈药量。半数有效量(ED50):能造成50%的植物出现阴性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的药量。半数最大效应含量(EC50):能导致50%最大效应的含量。半数身亡量(LD50):能导致50%试验植物死亡的药量。半数中毒量(TD50):能导致50%试验植物中毒的药量。效能:继续提高含量或药量而效应不再继续上升称为效能(即最大效应)。滴度硬度:指能导致等效反应(通常选用50%效应量)的相对含量或药量。构效关系:指抗生素的物理结构与抗生素效应之间的关系,其草药物的物理结构包括抗生素的基本骨架、活性构象、侧链粗细、立体构象等。激酶:是一类介导细胞讯号转导的功能蛋白质,能辨识其周围环境中某些微量物理物质,抗生素与之结合后通过中介信息转导与放大,可触发生理反应与毒理效应。

官能团:能与配体特异性结合的物质。兴奋药:能激活配体的受体称为兴奋药,配体兴奋药对相应配体有较强的亲和力,还有较强的内在活性。内源性受体:如血管递质、激素、自身活性物质等能与配体特异性结合的物质。拮抗药:能阻断配体的受体称为拮抗药。竞争性拮抗药:能与兴奋药相互竞争,与配体呈可逆性结合的西药。拮抗参数(pA2):使兴奋药剂量加倍而效应维持不变所需的竞争性拮抗药含量的负对数。非竞争性拮抗药:与配体结实结合,结合后分解平缓或呈不可逆性结合的抗生素;在量效曲线中Emax增长,KD不变。部份兴奋药:抗生素与配体有亲和力,但内在活性有限,具备兴奋药与拮抗药两重性,当兴奋药小药量时,其效应与兴奋药协同,达到Emax时,则与兴奋药竞争配体而呈竞争性拮抗作用关系。抗生素当量与生物当量:后者指不同剂型所含的剂量相等;前者指药